Artemether- Plus 20/120

Thuốc kháng sốt rét

Chỉ Định

– ARTEMETHER– PLUS được chỉ định điều trị sốt rét cấp tính do Plasmodium falciparum, kể cả các chủng đa đề kháng với các thuốc sốt rét khác.
– ARTEMETHER– PLUS còn được chỉ định trong điều trị thay thế khẩn cấp các trường hợp sốt rét.

Đóng gói

Gói 1,5 g. Hộp 12 gói.

Thành phần

Cho 1 gói
– Artemether 20 mg
– Lumefantrine 120 mg
– Tá dược vừa đủ gói 1,5 g
(Lactose, Povidone, Sucralose, Colloidal silicon dioxide, Đường RE, Bột hương dứa, Bột hương chuối)​

Dược lực học

ARTEMETHER– PLUS là sự kết hợp của hai loại thuốc chống sốt rét là Artemether và Lumefantrine theo tỉ lệ 1:6. Thuốc được dùng để điều trị sốt rét cấp tính do Plasmodium falciparum, kể cả các chủng đa đề kháng với các thuốc sốt rét khác.
– Artemether là dẫn chất bán tổng hợp của Artemisinin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu. Tác dụng chống sốt rét của Artemether là do sự có mặt của cầu endoperoxide. Cơ chế tác dụng cơ bản của Artemether là ức chế tổng hợp protein của ký sinh trùng sốt rét.
– Lumefantrine là một aryl amino alcohol tương tự như Quinine, Mefloquine và Halofantrine. Tác dụng chống sốt rét của Lumefantrine liên quan đến việc giữ lại thuốc trong Lysosom của ký sinh trùng trong hồng cầu, tiếp theo sau là sự gắn kết với haemin độc tính được tạo ra trong quá trình tiêu hủy hồng cầu. Sự gắn kết này ngăn cản sự trùng hợp của haemin trở thành sắc tố vô hại với ký sinh trùng sốt rét.

Dược động học

– Artemether: Sau khi uống, Artemether được hấp thu nhanh và chuyển hóa ở gan thành chất có hoạt tính là Dihydroartemisinin. Nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương trong vòng 2 giờ. Artemether gắn kết cao với protein huyết thanh khoảng 97,9%. Dihydroartemisinin gắn kết với protein huyết thanh khoảng 47%– 76%. Thời gian bán thải của Artemether và Dihydroartemisinin rất ngắn khoảng 2 giờ. Chưa có số liệu về sự bài tiết qua nước tiểu ở người. Ở chuột và chó, Artemether dạng không thay đổi không tìm thấy trong phân và nước tiểu do sự chuyển hóa nhanh của nó, nhưng một vài chất chuyển hóa của Artemether (chưa xác định rõ) được tìm thấy trong phân và nước tiểu.
– Lumefantrine: Sau khi uống Lumefantrine, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương khoảng 6– 8 giờ. Uống thuốc lúc no (sau khi ăn) nồng độ hấp thu cao hơn lúc đói (trước khi ăn). Lumefantrine gắn kết cao với protein huyết thanh khoảng 99,9%. Thời gian bán thải của Lumefantrine khoảng 2– 3 ngày ở người khỏe mạnh và kéo dài gấp 2 lần (4– 6 ngày) ở người bệnh sốt rét. Thuốc được bài tiết qua mật và đào thải trong phân. Không phát hiện thuốc đào thải qua đường tiểu.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với một trong các thành phần của ARTEMETHER– PLUS.
– Bệnh nhân sốt rét nặng.
– Bệnh nhân có tiền sử về bệnh tim mạch như loạn nhịp tim hoặc bệnh tim nặng.
– Bệnh nhân bị rối loạn chất điện giải (trường hợp thiểu Kalium và Magnesium).
– Bệnh nhân đang dùng thuốc được chuyển hóa bởi enzym cytochrom CYP2D6 (ví dụ Flecainide, Metoprolol, Imipramine, Amitriptyline, Clomipramine).
– Bệnh nhân đang dùng thuốc có tác dụng kéo dài khoảng cách thời gian QTc như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc làm dịu thần kinh, thuốc chống suy nhược, một số kháng sinh (như macrolid, fluroquinolone, imidazole), các thuốc kháng nấm thuộc nhóm triazol, các kháng histamin không gây buồn ngủ (như Terfenadine, Astemizole), cisapride.

Tác dụng phụ

– Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, tim đập nhanh, đau cơ, đau khớp xương.
– Phản ứng trên đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, cảm giác chán ăn.
– Phản ứng dị ứng: ngứa da, đỏ da,…
Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

– Không dùng thuốc để uống ngừa sốt rét và điều trị sốt rét thể não.
– Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
– Thuốc gây chóng mặt và mệt mỏi nên không được lái xe và vận hành máy móc trong khi dùng thuốc.

Tương tác

– Tránh dùng phối hợp với các chất có tác dụng antioxidant như Vitamin E, Vitamin C, Glutathion,… vì sẽ làm giảm tác dụng chống sốt rét của thuốc.
– Artemether làm tăng hoạt tính các thuốc trị sốt rét khác.
– Nước quả bưởi có thể làm chậm sự chuyển hóa của vài thuốc sốt rét. Do đó không nên uống nước quả bưởi trong khi điều trị bằng thuốc sốt rét.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc đang sử dụng.
QUÁ LIỀU:
Khi có triệu chứng quá liều phải điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Cần theo dõi điện tâm đồ và nồng độ Kali trong máu.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không sử dụng thuốc hết hạn dùng.

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm 70%), nhiệt độ 30oC, tránh ánh sáng.

Hướng dẫn sử dụng

Dùng thuốc theo chỉ định của bác sỹ.
· Uống thuốc trong bữa ăn.
· Pha gói thuốc trong 10 ml nước, khuấy đều trước khi dùng.
· Liều cho trẻ em : liều dùng tùy theo trọng lượng cơ thể.

Trọng lượng

(kg)

Tổng cộng (gói)

Liều qui định (gói)

Ngày 1

Ngày 2

Ngày 3

0 giờ

8 giờ

24 giờ

36 giờ

48 giờ

60 giờ

10 – 14

6

1

1

1

1

1

1

> 14 – 24

12

2

2

2

2

2

2

> 24 – 34

18

3

3

3

3

3

3

> 34

24

4

4

4

4

4

4

  • Liều cho người lớn: uống 4 gói, sau 8 giờ uống tiếp 4 gói, sau 24 giờ uống tiếp 4 gói, sau 36 giờ uống tiếp 4 gói, sau 48 giờ uống tiếp 4 gói, sau 60 giờ uống tiếp 4 gói (tổng liều điều trị 24 gói).

Tổng cộng (gói)

Liều qui định (gói)

Ngày 1

Ngày 2

Ngày 3

0 giờ

8 giờ

24 giờ

36 giờ

48 giờ

60 giờ

24

4

4

4

4

4

4

Tiêu chuẩn

TCCS