Lipivastin 20
Thuốc rối loạn chuyển hóa
Chỉ định
– LIPIVASTIN được chỉ định như
thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn để làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL,
apolipoprotein B và triglyceride ở bệnh nhân có tăng lipid máu nguyên phát,
tăng lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu có
Đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 Viên bao phim
Công thức
Atorvastatin calcium tương đương Atorvastatin .................... 20 mg
Tá dược vừa đủ............................................................... 1 viên.
(Crospovidone, Microcrystalline cellulose, Croscarmellose sodium, Magnesium stearate, Colloidal silicon dioxide, Lactose, Hydroxypropyl methylcellulose, Povidone, Polyethylene glycol 6000, Polysorbate 80, Titanium dioxide, Talc, Ethanol 96%)
Dược lực học
– Atorvastatin calcium là chất ức
chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG– CoA) reductase, làm ngăn
cản chuyển HMG– CoA thành mevalonat – tiền chất của cholesterol.
– Atorvastatin làm giảm cholesterol
LDL mạnh nhất trong nhóm các statin (25 – 61%) so với bất cứ thuốc nào dùng đơn
độc.
Dược động học
– Sự hấp thu Atorvastatin nhanh và
không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học của Atorvastatin thấp vì được
chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan (> 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của
những chất có hoạt tính đạt trong vòng 1 – 4 giờ. Liên kết protein của
Atorvastatin lớn hơn 98%. Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu ở gan (> 70%)
thành các chất chuyển hóa có hoặc không
có hoạt tính, sau đó đào thải nhiều ra phân. Đào thải qua thận của Atorvastatin
ít hơn 2%.
Chống chỉ định
– Bệnh nhân mẫn cảm với
Atorvastatin.
– Bệnh gan đang tiến triển hoặc
transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
– Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Tác dụng phụ
– Thường gặp nhất là tiêu chảy, táo
bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy
nhược, đau cơ và đau khớp, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần
giới hạn trên của bình thường (ở 2 % người bệnh và phần lớn không có triệu
chứng, sẽ hồi phục khi ngừng thuốc).
– Ít gặp: suy giảm nhận thức (như
mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c, bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và
tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương), ban da, viêm mũi, viêm
xoang, viêm họng, ho.
– Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân,
dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Ngừng
sử dụng thuốc và thông báo cho Bác sỹ biết những tác dụng không mong muốn gặp
phải khi sử dụng thuốc.
Thận trọng
– Trước khi bắt đầu điều trị cần
phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu như đái tháo đường kém
kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư…
– Nên xét nghiệm chức năng gan
trước khi bắt đầu điều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm
sau đó.
– Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong
trường hợp:
+ Trước
khi điều trị, xét nghiệm
CK nên được tiến
hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản
thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng
statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh
nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng
xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những
trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng
khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên
của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng
statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ,
yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các
biện pháp can thiệp phù hợp.
THỜI
KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ:
– Vì các statin làm giảm tổng hợp
cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ
cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang
thai. Vì vậy chống chỉ định dùng statin trong thời kỳ mang thai.
Vì thuốc có khả năng gây tác dụng không mong muốn
nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người
cho con bú.
Tương tác
– Tăng nguy cơ tổn
thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: cyclosporin, erythromycin,
itraconazol, ketoconazol, gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu
nhóm fibrat khác,
niacin liều cao (> 1g/ngày) hoặc colchicin.
– Việc sử dụng đồng
thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc ức chế protease
điều trị HIV và viêm
gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng
nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Lưu ý khi phối hợp với các
thuốc ức chế protease sau:
+ Tránh
sử dụng atorvastatin khi đang dùng tipranavir + ritonavir hoặc telaprevir.
+ Sử dụng thận trọng
và nếu cần thiết nên dùng liều atorvastatin thấp nhất nếu kết hợp với lopinavir
+ ritonavir.
+ Khi dùng phối hợp với darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir
hoặc saquinavir + ritonavir không được dùng quá 20mg atorvastatin/ ngày.
+ Khi dùng phối hợp với nelfinavir, không được dùng quá 40mg atorvastatin/ ngày.
– Atorvastatin có thể làm tăng tác
dụng của Warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng
statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không
có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
– Các nhựa gắn acid mật có thể làm
giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng
hai thuốc này phải cách xa nhau.
– Việc dùng cùng với các thuốc ức
chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn
đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ. Khi dùng phối hợp với Amiodarone, không
nên dùng quá 20 mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với
những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ
có thể lựa chọn thuốc statin khác (như Pravastatin).
QUÁ
LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến
ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp
như điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh
với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh
thải Atorvastatin.
Hạn dùng
3 năm kể từ ngày sản xuất
Bảo quản
Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30oC, tránh ánh sáng
Cách dùng
Uống
thuốc vào bữa ăn hoặc lúc đói
– Liều khởi đầu:10mg một lần mỗi
ngày. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần.
– Liều duy trì: 10 – 40mg/ngày. Nếu
cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80mg/ngày.
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp
nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo
nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không
dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các
phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Tiêu chuẩn
TCCS