Lipisim 10

Thuốc rối loạn chuyển hóa

Chỉ định

– Điều trị chứng tăng cholesterol máu: hỗ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát, triglycerid giảm ít.
– Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành: giảm các nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim, nhồi máu cơ tim, tử vong do bệnh tim mạch.

– Xơ vữa động mạch: làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 Viên bao phim

Công thức

Simvastatin..................................................................... 10 mg
Tá dược vừa đủ............................................................... 1 viên.
(Croscarmellose sodium, Lactose, Microcrystalline cellulose, Magnesium stearate, Hydroxypropylmethylcellulose, Povidone, Polyethylene glycol 6000, Polysorbate 80, Titanium dioxide, Talc, Ethanol 96%)

Dược lực học

– Simvastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG– CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG– CoA thành mevalonat – tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL trong máu, kết quả là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.

Dược động học

– Sự hấp thu Simvastatin nhanh và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học của Simvastatin thấp vì được chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan (> 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của những chất có hoạt tính đạt trong vòng 1 – 4 giờ. Liên kết protein của Simvastatin là 95%. Simvastatin chuyển hóa chủ yếu ở gan (> 70%) thành các chất chuyển hóa có hoặc không có hoạt tính, sau đó đào thải nhiều ra phân. Đào thải qua thận của Simvastatin là 13%.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
– Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
– Phụ nữ mang thai và cho con bú.
– Phối hợp Simvastatin với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol.

Tác dụng phụ

– Thường gặp nhất là tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ và đau khớp, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường (ở 2 % người bệnh và phần lớn không có triệu chứng, sẽ hồi phục khi ngừng thuốc).
– Ít gặp: suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c, bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương), ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
– Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho Bác sỹ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

– Trước khi bắt đầu điều trị cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư…
– Nên xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
– Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+ Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
– Thận trọng khi sử dụng cho người lái tàu xe hoặc vận hành máy.
THỜI KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ:
– Vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng statin trong thời kỳ mang thai.
– Vì thuốc có khả năng gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người cho con bú.

Tương tác

– Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau:Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày) hoặc colchicin.
– Phối hợp với verapamil, diltiazem, dronedaron: không dùngquá 10mg simvastatin/ngày.
– Phối hợp với amiodaron, amlodipin, ranolazin: không dùngquá 20mg simvastatin/ngày.
– Khi đang dùng simvastatin, tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice) (>1 lít/ ngày).
– Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của Warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
– Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng hai thuốc này phải cách xa nhau.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp như điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải Simvastatin.

Hạn dùng

2 năm kể từ ngày sản xuất

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30oC, tránh ánh sáng

Cách dùng

Người bệnh cần theo chế độ ăn ít cholesterol trước khi uống thuốc và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.
– Liều dùng: theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
– Liều đề nghị:
+ Tăng cholesterol máu: liều khởi đầu thông thường 5– 10 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
+ Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành: liều khởi đầu 20 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
+ Xơ vữa động mạch: liều khởi đầu 40 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
Điều chỉnh liều mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 80 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Tiêu chuẩn

TCCS