Mekoquinin

Chỉ định

Điều trị sốt rét do P. falciparum và P. vivax, đặc biệt trong trường hợp đề kháng hoặc nghi ngờ đề kháng với Chloroquine hoặc các thuốc sốt rét nhóm amino– 4– quinoline khác.

Đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 Viên nang

Công thức

– Quinine sulfate........................................................................ 250 mg
– Tá dược.......................................................................... vừa đủ 1 viên
(Lactose, Gelatin, Tinh bột bắp, Croscarmellose sodium, Talc, Magnesium stearate).

Dược lực học

Quinine là alkaloid chiết xuất từ vỏ cây canh– ki– na – một thuốc kháng sốt rét 4– methanolquinoline – có tác dụng diệt nhanh thể phân liệt của Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae; ít tác dụng lên thể thoa trùng và thể tiền hồng cầu. Thuốc có tác dụng diệt thể giao tử của P. vivax, P. malariae, không có tác dụng diệt thểgiao tử của P. falciparum. Do đó không dùng Quinine để phòng bệnh. Quinine độc hơn, tác dụng kém hơn Chloroquine trong phòng và điều trị sốt rét nhưng có giá trị đặc biệt để điều trị sốt rét nặng và sốt rét ác tính do P. falciparumkháng Cloroquine hoặc do các chủng đa kháng gây ra. Cơ chế tác dụng của Quinine trên ký sinh trùng sốt rét là ngăn cản tổng hợp acid nucleic hoặc giảm chức năng của thể tiểu giao tử.

Dược động học

– Quinine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường dạ dày– ruột. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống khoảng 1– 3 giờ. Khoảng 70% gắn kết với protein huyết tương ở người khỏe mạnh và tăng đến 90% hoặc hơn ở người bệnh sốt rét. Quinine được phân bố rộng khắp cơ thể.
– Quinine chuyển hóa chủ yếu ở gan, thải trừ nhanh qua nước tiểu. Khoảng 5– 20% bài tiết dưới dạng không đổi. Tăng thải trừ khi nước tiểu acid. Thời gian bán hủy khoảng 11 giờ ở người khỏe mạnh nhưng có thể kéo dài ở người bệnh sốt rét. Quinine qua được nhau thai và tiết vào sữa mẹ. Một lượng nhỏ Quinine bài tiết qua mật và nước bọt.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với Quinine hoặc Quinidine.
– Ù tai, viêm thần kinh thị giác, tiểu ra máu.

Tác dụng phụ

– Ít gặp: Ù tai, giảm thính lực tạm thời, nhức đầu, buồn nôn, nôn, mờ mắt hoặc rối loạn màu sắc, đau bụng, tiêu chảy, khó thở.
– Hiếm gặp: Sốt, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, ngoại ban, mày đay.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

– Tránh dùng thuốc ở bệnh nhân bị nhược cơ do nguy cơ làm trầm trọng thêm bệnh.
– Mờ mắt, đổi màu sắc khi nhìn hoặc ù tai do dùng thuốc sinh ra có thể nguy hiểm khi lái xe hoặc điều khiển máy móc.
– Dùng thận trọng, cần theo dõi và giảm liều với những người bệnh: Có biểu hiện quá mẫn, đặc biệt khi có các biểu hiện ở da, phù mạch, các triệu chứng về thị giác hoặc thính giác; Người bệnh có rung nhĩ– thất, loạn nhịp, bệnh tim nặng, thiếu G6PD vì có thể gây tan huyết, bệnh sốt nước tiểu đen, hạ đường huyết, suy thận.
– Ngừng thuốc ngay nếu thấy biểu hiện triệu chứng tan huyết.
THỜI KỲ MANG THAI– CHO CON BÚ:
– Trong thời kỳ mang thai chỉ dùng thuốc này khi bị sốt rét nặng, ác tính mà không có thuốc nào khác thích hợp để cứu tính mạng người bệnh.
– Phụ nữ cho con bú có thể dùng thuốc này theo hướng dẫn của bác sỹ.

Tương tác

– Các thuốc kháng acid chứa nhôm có thể làm chậm hấp thu Quinine qua đường tiêu hóa, vì vậy cần uống hai loại thuốc cách xa nhau.
– Cimetidine làm giảm thanh thải ở thận và tăng thời gian bán hủy của Quinine nên làm tăng nồng độ Quinine trong huyết tương.
– Rifampicin có thể làm tăng tốc độ thải trừ Quinine lên 6 lần, làm giảm nồng độ Quinine trong huyết tương.
– Các thuốc gây acid hóa nước tiểu có thể làm tăng thải trừ Quinine vào nước tiểu.
– Quinine làm tăng nồng độ Digoxin và các glycosid tim trong huyết tương.
– Quinine làm tăng tác dụng của Warfarin và các thuốc chống đông máu khác.
– Quinine làm tăng tác dụng của các thuốc phong bế thần kinh– cơ và đối kháng với các thuốc ức chế acetylcholinesterase (do Quinine tác dụng lên các điểm nối thần kinh– cơ).
QUÁ LIỀU:
– Các triệu chứng quá liều có thể xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ hoặc lâu hơn.
– Liều uống gây chết đối với người lớn khoảng 2– 8 g, với trẻ em khoảng 1 g.
– Các triệu chứng quá liều cấp tính gồm buồn nôn, nôn, ù tai, nhức đầu, chóng mặt, mờ mắt, mắt đỏ, giảm thị lực, có thể gây mù, sốt, lú lẫn, động kinh, ức chế hô hấp và suy tuần hoàn máu.
– Xử trí:
Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, chú ý duy trì huyết áp, hô hấp, chức năng thận và chữa loạn nhịp tim.

Hạn chế hấp thu: Uống than hoạt tính, liều 25 – 50 g (trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc), rửa dạ dày– ruột.

Hạn dùng

5 năm kể từ ngày sản xuất

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

Cách dùng

Đợt điều trị 7 ngày.
– Liều tính theo cân nặng: 30 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
– Liều tính theo lứa tuổi (nếu không có cân):
Người lớn và trẻ em > 15 tuổi: 6 viên/ngày.
Trẻ em từ 12– 15 tuổi: 5 viên/ngày.
Trẻ em từ 5– < 12 tuổi: 3 viên/ngày.
chia 3 lần uống trong ngày.
– Điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận: giảm liều, tăng khoảng cách như sau:

Độ thanh thải creatinine (ml/phút)	Khoảng cách liều
> 50	8 giờ (như liều thông thường)
10 – 50	8 – 12 giờ
< 10	24 giờ

Tiêu chuẩn

TCCS