Mekofloquin 250

Chỉ định

Ðiều trị và dự phòng sốt rét do P. falciparum kháng với Chloroquine

Đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 Viên bao phim

Công thức

– Mefloquine hydrochloride............... 250 mg
– Tá dược vừa đủ................................. 1 viên
(Lactose, Croscarmellose sodium, Povidone, Magnesium stearate, Microcrystalline cellulose, Tinh bột ngô, Hydroxypropyl methylcellulose, Titanium dioxide, Talc, Polyethylene glycol 6000, Polysorbate 80, Ethanol 96%).

Dược lực học

Mefloquine có tác dụng diệt thể phân liệt giai đoạn hồng cầu trong máu của người bệnh sốt rét do P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale và tất cả các dạng vô tính trong hồng cầu, các dạng trưởng thành hữu tính (trừ dạng trưởng thành hữu tính của P. falciparum). Mefloquine có hiệu quả trên các ký sinh trùng đã kháng với các thuốc sốt rét khác như Chloroquine, Proguanil, Pyrimethamine và các dạng hỗn hợp chứa Pyrimethamine.

Dược động học

Mefloquine được hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương từ 0,2 – 1,4 microgam/ml đạt được khoảng 2 – 12 giờ sau khi uống liều duy nhất 250 mg Mefloquine. Nồng độ thấp nhất trong huyết tương có hiệu quả ức chế P. falciparum là khoảng 0,2 – 0,3 microgam/ml. Thời gian bán hấp thu khoảng 0,36 – 2 giờ, nồng độ của thuốc duy trì được trong một thời gian dài, Mefloquine tập trung ở hồng cầu với nồng độ tương đối không thay đổi, gấp đôi so với trong huyết tương. Mefloquine được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và trong nước tiểu không có hoạt tính là acid quinolin carboxylic.
Nửa đời thải trừ của Mefloquine trung bình khoảng 3 tuần (từ 10 đến 33 ngày). Mefloquine đào thải chủ yếu vào mật và phân. Khoảng 13% liều dùng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi và dẫn xuất carboxylic acid.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất

Cách dùng

Uống thuốc với nhiều nước, trong bữa ăn.
– Liều dùng: theo chỉ định của bác sỹ.
– Liều đề nghị:
Ðiều trị sốt rét:
+ Người lớn: 15 mg/kg thể trọng, tối đa 1000 mg chia 2 lần cách nhau 6 – 8 giờ.
+ Trẻ em: 15 mg/kg chia làm 2 lần, cách nhau 6 – 8 giờ.
Chú ý: không nên dùng cho trẻ em dưới 15 kg cân nặng hoặc dưới 2 tuổi.
Dự phòng sốt rét đối với người đi vào vùng sốt rét nặng trong thời gian ngắn:
+ Người lớn: tuần đầu uống 1 viên mỗi ngày, uống liền 3 ngày, sau đó 1 viên/tuần.
+ Trẻ em: tuần đầu uống 15 mg/kg, chia 3 ngày liền, sau đó:
– 3 – 23 tháng tuổi: 1/4 viên cho một tuần.
– 2 – 7 tuổi: 1/2 viên/tuần.
– 8 – 13 tuổi: 3/4 viên/tuần.
– 14 tuổi trở lên: 1 viên/tuần.
Sau khi ra khỏi vùng sốt rét lưu hành, uống tiếp 4 tuần nữa.
Chú ý: không dùng cho trẻ dưới 3 tháng tuổi.

Tiêu chuẩn

DĐVN IV