Mecelxib 100

Thuốc hạ sốt, giảm đau, kháng viêm

Chỉ Định

– Điều trị triệu chứng của viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.
– Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
– Giảm đau trong: hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh.
– Trị liệu bổ sung trong Polip tuyến trong gia đình (làm giảm số lượng Polip ở ruột kết).

Đóng gói

– Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ.
– Vỉ 10 viên. Hộp 10 vỉ.

Thành phần

Celecoxib……………………………….…100mg
Tá dược vừa đủ…………………………….1 viên
(Colloidal silicon dioxide, Povidone, Lactose, Croscarmellose sodium, Magnesium stearate).

Dược lực học

– Celecoxib là thuốc kháng viêm non– steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng: ức chế men Cyclooxygenase– 2 (COX– 2) liên quan đến sự tổng hợp Prostaglandin là chất đóng vai trò chính trong việc gây viêm, đau và sốt. Ở nồng độ trị liệu trên người, Celecoxib không ức chế enzyme Cyclooxygenase– 1 (COX– 1).
– Trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kết trên động vật, Celecoxib làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.

Dược động học

Celecoxib được hấp thu tốt khi uống trong bữa ăn có nhiều chất béo.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Celecoxib là 705ng/ml đạt được sau 2,8 giờ tính từ lúc bắt đầu uống liều duy nhất 200mg. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 11,2 giờ trong trường hợp thuốc uống lúc đói, liên kết với protein huyết tương khoảng 97%, thể tích phân bố biểu kiến khoảng 400l. Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian Cytocrom P450 CYP2C9, các chất chuyển hóa không có tác động ức chế COX– 1 hoặc COX– 2. Celecoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa qua gan với tỷ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 3%.
Sau khi uống liều duy nhất 200mg, khoảng 57% liều dùng được bài tiết qua phân và 27% được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu và phân là chất chuyển hóa có gốc Carboxylic.

Chống chỉ định

– Bệnh nhân quá mẫn với Celecoxib và các thành phần của thuốc.
– Không được kê đơn ở những bệnh nhân dị ứng với Sulfonamide.
– Không được kê đơn ở những bệnh nhân có tiền sử hen, nổi mày đay hay dị ứng với Aspirin hoặc các thuốc NSAIDs khác.
– Bệnh nhân điều trị đau quanh vùng phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo.

Tác dụng phụ

– Thường gặp: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu, ban. Đau lưng, phù ngoại biên.
– Hiếm gặp: ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy. Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan. Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Giảm glucose huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens– Johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

– Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất có thể.
– Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối nghiêm trọng cho tim mạch bởi tiểu cầu, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể gây tử vong. Bác sỹ và bệnh nhân cần cảnh giác các trường hợp này, ngay cả khi không có các triệu chứng về tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu hoặc các triệu chứng của các độc tính nghiêm trọng với tim mạch và các bước phải làm khi chúng xảy ra.
– Nên dùng thận trọng với bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa như loét, chảy máu và viêm đường tiêu hóa trên, bệnh
nhân đang dùng Aspirin.
– Nên dùng thận trọng đối với những bệnh nhân suy gan, suy thận, người cao tuổi.
– Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng chống kết dính tiểu cầu của Aspirin liều thấp, không dùng thay thế Aspirin trong điều trị dự phòng các bệnh tim mạch.
THỜI KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ:
– Tránh dùng Celecoxib cho phụ nữ cuối thai kỳ vì thuốc có thể gây tắt ống động mạch của thai nhi.
– Celecoxib hiện nay chưa được biết là có tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết và phải ngưng cho con bú nếu dùng thuốc.

Tương tác

– Celecoxib có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
– Celecoxib làm tăng thời gian prothrombin (INR) trên các bệnh nhân đang sử dụng Wafarin, cần theo dõi tác dụng của các thuốc chống đông hoặc chỉnh
liều sau khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib.
– Fluconazole làm tăng nồng độ của Celecoxib trong huyết tương gấp hai lần.
– Celecoxib có thể làm giảm tác dụng kích thích bài tiết natri niệu của Furosemide và các thiazide do ức chế sự tổng hợp Prostaglandin ở thận.
– Nồng độ huyết thanh Lithium tăng khi dùng đồng thời với Celecoxib.
QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ:
– Các triệu chứng quá liều có thể là hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết dạ dày– ruột có thể xảy ra, tăng huyết áp, suy yếu hô
hấp,...
– Xử trí: phương pháp rửa dạ dày được sử dụng sau khi ngộ độc khoảng 4 giờ cùng với những biện pháp hỗ trợ thích hợp. Ngoài ra có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc trong dạ dày– ruột.
– Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý.

Hạn dùng

– 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không sử dụng thuốc hết hạn dùng.

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30oC, tránh ánh sáng.

Hướng dẫn sử dụng

– Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sỹ.
– Viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp: liều duy nhất 200mg/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.
– Viêm khớp dạng thấp: 100 – 200mg x 2 lần/ngày.
– Giảm đau trong: hậu phẫu, phẫu thuật trong nha khoa, đau bụng kinh: liều đề nghị 400mg, khởi đầu, tiếp theo liều bổ sung 200mg, nếu cần thiết trong ngày đầu tiên. Trong các ngày tiếp theo, liều đề nghị là: 200mg x 2 lần/ngày, khi cần.
– Trị liệu bổ sung trong Polip tuyến trong gia đình: 400mg x 2 lần/ngày (uống cùng với thức ăn để tăng hấp thu).