Aupisin 1,5g

Kháng sinh tiêm

Chỉ Định

AUPISIN được dùng để điều trị các nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn sản sinh beta– lactamase, nhưng aminopenicillin riêng lẻ không có tác dụng.
AUPISIN dùng điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn sau:
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và đường hô hấp dưới gồm: Viêm xoang, viêm tai giữa và viêm nắp thanh quản, viêm phổi do vi khuẩn.
– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận – bể thận.
– Nhiễm khuẩn trong ổ bụng (viêm phúc mạc, viêm túi mật,…) hoặc bệnh phụ khoa (viêm nội mạc tử cung, viêm vòi trứng, viêm vùng chậu,…).
– Viêm màng não.
– Nhiễm khuẩn da, cơ, xương, khớp.
– Nhiễm lậu cầu không biến chứng.
AUPISIN cũng được chỉ định ở những bệnh nhân phẫu thuật ổ bụng hoặc vùng chậu có thể bị nhiễm bẩn phúc mạc để giảm tỷ lệ nhiễm khuẩn vết thương hậu phẫu. Có thể dùng dự phòng nhiễm khuẩn hậu sản trong những trường hợp chấm dứt thai kỳ hoặc mổ lấy thai.

Đóng gói

– Hộp 1 lọ 1,5g thuốc bột pha tiêm
– Hộp 10 lọ thuốc bột pha tiêm.

Thành phần

– Ampicillin sodium tương đương Ampicillin.................................................................. 1 g
– Sulbactam sodium tương đương Sulbactam............................................................ 0,5 g

Dược lực học

AUPISIN là thuốc phối hợp Ampicillin sodium và Sulbactam sodium theo tỷ lệ 2 : 1 (Ampicillin/Sulbactam).
Ampicillin là kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do khả năng ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.
Sulbactam là một penicillanic acid sulfone,chất ức chế không thuận nghịch cả hai loại beta– lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng riêng lẻ. Sự phối hợp Sulbactam với Ampicillin tạo tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của Ampicillin đối với các loại vi khuẩn sinh beta– lactamase đã kháng Ampicillin dùng riêng lẻ.

Dược động học

Dược động học của Ampicillin và Sulbactam tương tự nhau và không thay đổi khi dùng kết hợp. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, Ampicillin và Sulbactam phân bố tốt đến các mô và dịch cơ thể. Nồng độ hai thuốc ở hầu hết các mô và dịch cơ thể đạt khoảng 53 – 100% nồng độ trong huyết thanh. Ampicillin và Sulbactam phân bố vào dịch não tủy với nồng độ thấp trừ khi có viêm màng não. Cả hai thuốc đều qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết thanh và phân bố vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Ampicillin liên kết với protein huyết tương khoảng 15 – 28%, còn Sulbactam khoảng 38%. Ở người có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy của Ampicillin và Sulbactam khoảng một giờ. Khoảng 75– 92% được thải trừ qua thận dưới dạng không thay đổi trong vòng 8 giờ sau khi tiêm thuốc.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicillin

Tác dụng phụ

– Tại chỗ: Đau tại vị trí tiêm (16% tiêm bắp và 3% tiêm tĩnh mạch).
– Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, viêm đại tràng màng giả.
– Da và quá mẫn: Phát ban, mày đay, ngứa, sốc phản vệ.
– Huyết học: Giảm số lượng bạch cầu.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

– Phản ứng quá mẫn trầm trọng đôi khi gây tử vong có thể xảy ra ở những bệnh nhân điều trị với penicillin. Trước khi điều trị nên thận trọng tìm hiểu tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các thuốc khác.
– Do các kháng sinh kể cả Ampicillin/Sulbactam có khả năng gây viêm đại tràng màng giả, nên cần phải chẩn đoán phân biệt khi người bệnh bị tiêu chảy trong quá trình điều trị.
– Do người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân có tỷ lệ cao phát ban đỏ da trong quá trình điều trị bằng aminopenicillins, cần tránh sử dụng Ampicillin/Sulbactam cho những bệnh nhân này.
– Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng Ampicillin/Sulbactam có thể gây ra hiện tượng tăng sinh của các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, đặc biệt PseudomonasCandida, nên cần theo dõi cẩn thận người bệnh. Nếu thấy biểu hiện bội nhiễm, cần ngừng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp .
THỜI KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ:
– Tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai còn chưa được xác lập đầy đủ, vì vậy chỉ nên dùng thuốc khi thật cần thiết.
– Một lượng nhỏ Ampicillin và Sulbactam được bài tiết qua sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác

– Cả Ampicillin và Sulbactam đều tương kỵ về mặt lý – hóa với aminoglycosid và có thể làm mất hoạt tính của aminoglycosid in vitro.
– Probenecid ức chế cạnh tranh sự thải trừ của Ampicillin và Sulbactam qua ống thận, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ của cả hai thuốc này trong huyết thanh.
– Có sự gia tăng tần suất phát ban trên người bệnh có acid uric máu cao đang được điều trị đồng thời bằng Allopurinol và Ampicillin .
– Ampicillin được thông báo là có ảnh hưởng đến xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp đồng sulfat, nhưng không ảnh hưởng đến xét nghiệm bằng phương pháp glucose oxidase .
QUÁ LIỀU:
Các phản ứng thần kinh, kể cả co giật có thể xuất hiện khi nồng độ beta– lactam cao trong dịch não tủy. Ampicillin và Sulbactam có thể được loại khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm phân máu, quá trình này có thể làm gia tăng sự thải trừ thuốc trong trường hợp quá liều ở những người bệnh suy thận.

Hạn dùng

2 năm kể từ ngày sản xuất

Bảo quản

Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30oC, tránh ánh sáng

Hướng dẫn sử dụng

Theo chỉ định của bác sỹ. Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Cần thử test nội bì trước khi tiêm cho bệnh nhân.
– Tiêm tĩnh mạch: Tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 10 – 15 phút hoặc có thể được pha loãng với 50 – 100 ml dịch pha loãng tương hợp để truyền tĩnh mạch trong vòng 15 – 30 phút.
– Tiêm bắp: Tiêm bắp sâu sau khi hòa tan với 3,2 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch lidocaine hydrochloride 0,5% hoặc 2%.
² Người lớn: Liều AUPISIN thường dùng từ 1,5 g (1 g Ampicillin và 0,5 g Sulbactam) đến 3 g (2 g Ampicillin và 1 g Sulbactam) cứ 6 – 8 giờ một lần. Tổng liều của Sulbactam không vượt quá 4 g/ngày. Những trường hợp nhiễm khuẩn nhẹ có thể chia liều mỗi 12 giờ.
Liều sử dụng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn như sau:

Mức độ nhiễm khuẩn

Liều Ampicillin/Sulbactam mỗi ngày

Nhẹ
Vừa
Nặng

1,5 g – 3 g (1 + 0,5 tới 2 + 1)
cho tới 6 g (4 + 2)
cho tới 12 g (8 + 4)

Trị lậu không biến chứng: Tiêm bắp 1 liều duy nhất 1,5 g hoặc 3 g. Nên uống phối hợp với 1 g Probenecid để kéo dài nồng độ Ampicillin và Sulbactam trong huyết thanh.
Trẻ em: Mặc dù độ an toàn và hiệu quả của Ampicillin/Sulbactam ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được xác lập, có thể tiêm 150 mg/kg/ngày (tương ứng 100 mg Ampicillin + 50 mg Sulbactam), chia thành các liều nhỏ, tiêm cách nhau 6 – 8 giờ.
Trẻ sơ sinh 7 ngày tuổi trở xuống, liều khuyến cáo 75 mg/kg/ngày (tương ứng 50 mg Ampicillin + 25 mg Sulbactam), chia mỗi 12 giờ.
Ở cả người lớn và trẻ em, điều trị thường được tiếp tục cho tới khi hết sốt 48 giờ. Thời gian điều trị thường từ 5 – 14 ngày, nhưng có thể kéo dài nếu cần.
Bệnh nhân suy thận: Liều dùng và khoảng cách liều cần được điều chỉnh theo mức độ suy thận, độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và chủng gây bệnh.

Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1,73m2)

Nửa đời Ampicillin/Sulbactam
(giờ)

Liều Ampicillin/Sulbactam

≥ 30

1

1,5 – 3 g trong 6 – 8 giờ

15 – 29

5

1,5 – 3 g trong 12 giờ

5 – 14

9

1,5 – 3 g trong 24 giờ
Hướng dẫn sử dụng:
– Dung dịch để tiêm bắp nên sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi pha.
– Thời gian sử dụng ở nhiệt độ phòng các dung dịch đã pha loãng khác nhau để truyền tĩnh mạch như sau:
8 giờ nếu dung môi pha loãng là Nước cất pha tiêm, Sodium chloride 0,9%, Dung dịch Lactate Ringer.
2 – 4 giờ nếu dung môi pha loãng là Dung dịch Dextrose 5% trong nước hoặc Dextrose 5% trong Sodium chloride 0,45%.

Tiêu chuẩn

TCCS