Lipisim 20
Thuốc rối loạn chuyển hóa
Chỉ định
– Điều trị chứng tăng cholesterol
máu: hỗ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và
cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát, triglycerid giảm
ít.
– Dự phòng tiên phát biến cố mạch
vành: giảm các nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim, nhồi máu
cơ tim, tử vong do bệnh tim mạch.
– Xơ vữa động mạch: làm chậm tiến
triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
Đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 Viên bao phim
Công thức
Simvastatin..................................................................... 20
mg
Tá dược vừa đủ............................................................... 1
viên.
(Croscarmellose sodium, Lactose,
Microcrystalline cellulose, Magnesium stearate, Hydroxypropylmethylcellulose,
Povidone, Polyethylene glycol 6000, Polysorbate 80, Titanium dioxide, Talc,
Ethanol 96%)
Dược lực học
– Simvastatin là chất ức chế cạnh
tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG– CoA) reductase, làm ngăn cản
chuyển HMG– CoA thành mevalonat – tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế
sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích
tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL trong máu, kết quả là
giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.
Dược động học
– Sự hấp thu Simvastatin nhanh và
không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học của Simvastatin thấp vì được
chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan (> 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của
những chất có hoạt tính đạt trong vòng 1 – 4 giờ. Liên kết protein của
Simvastatin là 95%. Simvastatin chuyển hóa chủ yếu ở gan (> 70%) thành
các chất chuyển hóa có hoặc không có
hoạt tính, sau đó đào thải nhiều ra phân. Đào thải qua thận của Simvastatin là
13%.
Chống chỉ định
– Quá mẫn với một trong các thành
phần của thuốc.
– Bệnh gan hoạt động hoặc
transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
– Phụ nữ mang thai và cho con bú.
– Phối
hợp Simvastatin
với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: itraconazol, ketoconazol,
erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir,
telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol.
– Phối hợp Lipisim 20 với: verapamil, diltiazem, dronedaron
Tác dụng phụ
– Thường gặp nhất là tiêu chảy, táo
bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy
nhược, đau cơ và đau khớp, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần
giới hạn trên của bình thường (ở 2 % người bệnh và phần lớn không có triệu
chứng, sẽ hồi phục khi ngừng thuốc).
– Ít gặp: suy giảm nhận thức (như
mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c, bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và
tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương), ban da, viêm mũi, viêm
xoang, viêm họng, ho.
– Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân,
dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Ngừng
sử dụng thuốc và thông báo cho Bác sỹ biết những tác dụng không mong muốn gặp
phải khi sử dụng thuốc.
Thận trọng
– Trước khi bắt đầu điều trị cần
phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu như đái tháo đường kém
kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư…
– Nên xét nghiệm chức năng gan
trước khi bắt đầu điều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm
sau đó.
– Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong
trường hợp:
+ Trước
khi điều trị, xét nghiệm
CK nên được tiến
hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản
thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng
statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh
nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng
xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những
trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng
khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên
của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình điều trị bằng
statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ,
yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các
biện pháp can thiệp phù hợp.
– Thận trọng khi sử dụng cho người lái tàu xe hoặc vận
hành máy.
THỜI KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ:
– Vì các statin làm giảm tổng hợp
cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ
cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang
thai. Vì vậy chống chỉ định dùng statin trong thời kỳ mang thai.
– Vì thuốc có khả năng gây tác dụng
không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định
dùng statin ở người cho con bú.
Tương tác
– Tăng nguy cơ tổn
thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau:Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (>
1g/ngày) hoặc colchicin.
– Phối hợp với
amiodaron, amlodipin, ranolazin: không dùngquá 20mg
simvastatin/ngày.
– Khi đang dùng simvastatin, tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice)
(>1 lít/ ngày).
– Simvastatin có thể làm tăng tác
dụng của Warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng
statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không
có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
– Các nhựa gắn acid mật có thể làm
giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng
hai thuốc này phải cách xa nhau.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến
ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp
như điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh
với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh
thải Simvastatin.
Hạn dùng
2 năm kể từ ngày sản xuất
Bảo quản
Nơi khô (độ ẩm ≤ 70%), nhiệt độ ≤ 30oC, tránh ánh sáng
Cách dùng
Người bệnh cần theo chế độ ăn ít
cholesterol trước khi uống thuốc và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong
suốt thời gian điều trị.
– Liều dùng: theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
– Liều đề nghị:
+ Tăng cholesterol máu: liều khởi
đầu thông thường 5– 10 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
+ Dự phòng tiên phát biến cố mạch
vành: liều khởi đầu 20 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
+ Xơ vữa động mạch: liều khởi đầu
40 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi tối.
Điều
chỉnh liều mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 80 mg/ngày, uống liều duy nhất vào buổi
tối.
Khuyến cáo bắt đầu điều
trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều
chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt
cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc
biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Tiêu chuẩn
TCCS